Betalaktamantibiotika

Uppdelas i:

 

Penicilliner

Cefalosporiner

Monobaktamer

Karbapenemer.

 

 

Verkningsmekanism

 

- Har en betalaktamring

- Binder PBP, penicillinbindande proteiner (enzymer som bakterier använder sig av för att bilda sin cellvägg)

- Hämmar syntesen av peptidoglykan i bakteriella cellväggen

- De flesta betalaktamantibiotika har en bateriecid effekt, dvs dödar 99,9% av bakterierna in vitro inom 24 timmar.

 

I en bakteriecellvägg finns det olika sorters PBP , varav de 4 första är viktiga för bildande av cellväggen (PBP1a, 1b, 2 och 3) Olika antibiotika binder med olika affinitet till olika PBP.

 

Imipenem:

- ffa  PBP 1a & 1b

- ger sfäroblaster

- snabb lysering

 

Mecillinam:

- ffa PBP 2

- långsam avdödning

 

Ceftazidim :

- ffa PBP 3

- filament bildning

Resistenutveckling

Resistensen mot betalaktam antibiotika uppstår på 3 olika sätt:

 

1. Produktion av betalaktamas som bryter ner betalaktamringen

 

2. Modifikation av cellväggens yttre membranproteiner (OMP, poriner). Förekomst av dessa leder till svårigheter för antibiotikan att penetrera in i bakterien. Om bara denna resistensfaktor förekommer så ger det en låggradig resistens.

 

3. Förändringar av de penicillinbindande proteinerna (PBP).  Mutationen minskar affiniteten.